Тадасип (Tadacip) – ведущая разработка фармацевтической компании Cipla (Индия). Активное вещество - Тадалафил. В 1 таблетке - 20 мг активного вещества. Tadacip прямой дженерик оригинального Сиалис от компании Eli Lilly. Эффективный препарат, для лечения эректильной дисфункции у мужчин.
Tadacip продается в основном на рынках западной Европы, в частности Германии. Теперь этот качественный дженерик Сиалиса можно купить в Бишкеке и других городах Кыргызстана. В одной упаковке 4 таблетки препарата.
Международное наименование:
Тадалафил (Tadalafil)
Активное вещество препарата Тадалафил 20 мг
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Средство, повышающее потенцию. Является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 (фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, сосудах внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке) цГМФ. Влияние на ФДЭ5 является в 10000 раз более мощным, чем на ФДЭ1-4 и ФДЭ7-10, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в др. органах, и примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. На фоне сексуального возбуждения и местного высвобождения NO ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, сопровождающийся эрекцией.
Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Улучшение эрекции и возможность проведения успешного полового акта проявляется уже через 16 мин и может отмечаться в течение 36 ч после приема препарата. Не оказывает влияние на АД и ЧСС, различимость цветов (голубой-зеленый), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. При применении в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Показания:
Нарушения эрекции
Противопоказания:
- Гиперчувствительность, одновременный прием нитратов (в любых формах), возраст до 18 лет. C осторожностью.
- Заболевания ССС (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
- ХСН (NYHA II класса и выше), развившаяся в течение последних 6 мес;
- неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пьюга);
- предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии);
- анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
Побочные действия:
Головная боль (11%), диспепсия (7%) - преходящие, незначительно выражены, уменьшающиеся при продолжении применения препарата. Боль в спине, миалгия, заложенность носа и "приливы" крови к лицу.
Редко - отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение. При появлении ярко выраженных побочных эффектов, необходимо снизить дозировку препарата.
Передозировка:
Усиление выраженности побочных эффектов
Способ применения и дозы:
Постоянный терапевтический, лечебный эффект достигается приемом препарата внутрь, по 20 мг каждые 2-5 суток. Единовременный, разовый эффект достигается приемом препарата 20 – 60 мг с последующим действием препарата в течение 36 часов, независимо от приема пищи, как минимум за 60 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. При почечной/печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания:
Сексуальная активность потенциально опасна для пациентов с заболеваниями ССС, в связи с чем лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием тадалафила, не следует проводить мужчинам с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Во время проведения клинических испытаний не сообщалось о случаях приапизма.
Однако имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании др. ингибитора ФДЭ5 - силденафила. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) чаще встречался такой побочный эффект, как боли в спине (в сравнении с пациентами со слабовыраженной почечной недостаточностью или здоровыми лицами). У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) тадалафил не изучался.
Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает гипотензивное действие нитратов (аддитивное действие нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ). Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с др. видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Тадалафил метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает на 88%.
Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз (ритонавир и саквинавир), а также ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол) повышают активность тадалафила. Антациды (магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижают скорость всасывания без изменения AUC. Увеличение pH желудка в результате приема низатидина не влияет на фармакокинетику тадалафила.
Не оказывает клинически значимого действия на клиренс ЛС, метаболизм которых протекает с участием изоферментов P450 (тадалафил не влияет на CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9). Не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Не влияет на действие АСК в отношении времени кровотечения. Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с основными классами гипотензивных ЛС (как при монотерапии, так и при их комбинации). Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию этанола в крови и его действие на когнитивную функцию и АД. Не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
